体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢

仿制帕唑帕尼价格_帕唑帕尼代购直邮_帕唑帕尼使用说明书-海得康小编发布于 2020-03-06 分类：帕唑帕尼资讯阅读( 1800 ) 评论( 0 )

根据相关研究我们立即到研究人员曾观察到血压增高并且是与血浆帕唑帕尼稳态谷浓度有关。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。

在晚期癌症患者的一项开放，剂量递增研究。63例患者接受帕唑帕尼的剂量范围从50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT) >500 msec和3例患者有QTcF从基线增加>60 msec。分布：帕唑帕尼在体内与人血浆蛋白的结合大于99%在范围10至100 g/mL无浓度依赖性。体外研究提示帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。

体外研究证实帕唑帕尼被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。给予推荐剂量800 mg后帕唑帕尼平均半衰期为30.9小时。主要通过粪消除，肾消除占给药剂量的<4%。